マクロライド系抗生物質の性質
抗生物質の中でも、マクロライド系抗生物質はよく使用されます。
それは、この抗生物質が幅広く細菌をカバーする広域スペクトルを有しており、多くのグラム陽性菌やグラム陰性菌に対し効果を示すからです。
しかし嫌気性菌への作用は劣ります。
抗生物質を使用する患者の中には、ペニシリンアレルギーのある方もいるために、ペニシリン系抗生物質は使用できない事があります。
しかしそのような場合でも、マクロライド系抗生物質をその代わりとして使えます。
マクロライド系抗生物質は、副作用が比較的少ないのも特徴です。
このような性質から、マクロライド系の抗生物質は頻繁に使われることが多いので、耐性菌が問題となることも多いです。
本来は化膿レンサ球菌や肺炎球菌などに効果を発揮する薬ですが、耐性菌の観点から適切な治療を行えないこともあります。
マクロライド系抗生物質としては、エリスロシン、クラリス、クラリシッド、ジスロマックなどが有名です。
通常処方する場合は、副作用が少なく半減期が長いので、クラリスやクラリシッド、ジスロマックを使います。
しかし最近は逆にマクロライド系抗生物質でもエリスロシンはあまり使用されません。
交叉耐性と作用機序
交叉耐性
マクロライド系抗生物質でも、細菌がその中の一つの抗生物質に耐性を持つと、同じ作用をする他のマクロライド系抗生物質にも耐性を持ちます。
例えば、エリスロシンで耐性菌が発生すると、クラリスやジスロマックでもその細菌は耐性を持ちます。
このような耐性は交叉耐性と呼ばれます。
また、飲み合わせが問題になりやすく、ワーファリンなどの抗凝固薬や抗けいれん薬、タクロリムスやシクロスポリンなどの免疫抑制剤に注意します。
作用機序
タンパク質を合成する器官としてリボソームがあります。
人と細菌のリボソームを比べると、大きさが異なります。
そこで、細菌のリボソームだけに作用する薬を投与すると、細菌だけに働きかけ殺菌できます。
マクロライド系抗生物質は、細菌の中にある50Sリボソームを阻害し、その抑制効果を発揮します。
細菌の増殖を抑える効果があるので、静菌的抗菌薬とも呼ばれています。
使用したときの主な副作用は下痢や腹痛、悪心などがあります。
特に下痢になる人が多く、マクロライド系抗生物質が代謝されれば、胃腸やぜんどう運動を活発にするホルモンと似たものが発生し、胃腸を刺激してしまうためです。